Diphenoxylate được chuyển hóa nhanh chóng thành Difenoxin; nó được loại bỏ chủ yếu không chỉ trong phân mà còn trong nước tiểu.[1]

Giống như các opioid khác, diphenoxylate hoạt động bằng cách làm chậm nhu động ruột, cho phép cơ thể củng cố nội dung đường ruột và kéo dài thời gian vận chuyển, do đó cho phép ruột hút độ ẩm ra khỏi chúng ở tốc độ bình thường hoặc cao hơn và do đó ngăn chặn sự hình thành phân lỏng; atropine là một thuốc kháng cholinergic và có mặt để ngăn chặn lạm dụng thuốc và quá liều.[2]